2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. P2X Receptor

P2X Receptor (P2X受体)

P2XRs

P2X receptors are a family of seven (P2X1R-P2X7R) cation permeable ligand-gated ion channels (LGICs) that open in response to binding by the extracellular ligand, adenosine 5′-triphosphate (ATP). P2X receptors have a high permeability to Ca2+, Na+, and K+ and are expressed widely throughout the nervous, immune, cardiovascular, skeletal, gastrointestinal, respiratory, and endocrine systems.

P2X receptors are widely expressed in excitatory and non-excitatory cells, such as neuron, glia, platelet, epithelia and macrophage, and participate in many important physiological and pathological processes, including synaptic transmission, pain perception, inflammation, cardiovascular modulation, immunomodulation and tumorigenesis.

P2X Receptor 亚型特异性产品:

P2X Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130605
    BAY-1797 Antagonist 99.42%
    BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
    BAY-1797
  • HY-108669
    AZ10606120 dihydrochloride Antagonist 99.38%
    AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
    AZ10606120 dihydrochloride
  • HY-15568
    A-317491 Antagonist 98.77%
    A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491
  • HY-100483
    A-804598 Antagonist 98.55%
    A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
    A-804598
  • HY-108676
    NF023 hexasodium Antagonist 99.7%
    NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
    NF023 hexasodium
  • HY-101910
    PSB-12062 Antagonist 98.70%
    PSB-12062是有效，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50 值为1.38 μM。
    PSB-12062
  • HY-108675
    PPNDS tetrasodium Antagonist
    PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
    PPNDS tetrasodium
  • HY-14483
    AF-353 Antagonist 99.53%
    AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
    AF-353
  • HY-19888
    GSK-1482160 Modulator 98.20%
    GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
    GSK-1482160
  • HY-135976
    P2X3 antagonist 34 Antagonist 99.71%
    P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
    P2X3 antagonist 34
  • HY-123205
    Oxatomide

    欧诗美锭

    		Antagonist 99.56%
    Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流，IC50 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
    Oxatomide
  • HY-16322
    Minodronic acid

    米诺磷酸

    		Antagonist ≥98.0%
    Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
    Minodronic acid
  • HY-117508
    JNJ-54175446 Antagonist 99.30%
    JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
    JNJ-54175446
  • HY-110237
    BX430 Antagonist 99.83%
    BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
    BX430
  • HY-13954
    A 839977 Antagonist 98.74%
    A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛.
    A 839977
  • HY-109067A
    Opiranserin hydrochloride Antagonist 99.44%
    Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
    Opiranserin hydrochloride
  • HY-150270A
    NP-1815-PX sodium Antagonist 99.62%
    NP-1815-PX sodium 是一种有效的选择性 P2X4R 拮抗剂。NP-1815-PX sodium 具有抗炎活性，可以缓解慢性疼痛模型中的疼痛。NP-1815-PX sodium 还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌 (TSM 和 BSM) 收缩。
    NP-1815-PX sodium
  • HY-109170
    Eliapixant Antagonist 99.95%
    Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
    Eliapixant
  • HY-N5025
    Bullatine A

    雪上一枝蒿甲素

    		Inhibitor ≥98.0%
    Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱，具有抗风湿，抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
    Bullatine A
  • HY-15568A
    A-317491 sodium salt hydrate Antagonist 99.88%
    A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
    A-317491 sodium salt hydrate
P2X Receptor Isoform Comparison

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